整理丨Dine
5月16日晚间，先声药业发布公告称，公司新冠候选药物SIM0417于2022年5月13日获得国家药监局的临床试验批准，拟用于曾暴露于新冠检测阳性感染者的密接人群的暴露后预防治疗，这也是国内首个新冠密接预防研究临床试验。
截图来源：港交所企业公告
公告提及，在已完成的临床前试验中，SIM0417显示出广谱抗病毒活性，良好的体内药代动力学特性和安全性，是一款高活性、低毒性、可口服的小分子抗SARS-CoV-2候选药物。此外，先声药业表示，此项目有望在五月底之前提前完成一期试验。
SIM0417为靶向3CL蛋白酶的口服新冠候选药物，此前已获得国家药监局批准开展治疗性临床试验，为先声药业与中国科学院上海药物研究所(上海药物所)合作开发的项目。根据协议安排，先声药业将获得抗冠状病毒候选新药SIM0417系列在全球开发、生产及商业化的独家权利。各方将全力合作，推进该产品的临床研究以及上市进程，努力为全人类抗击新型冠状病毒肺炎（COVID-19）感染做出贡献。
值得一提的是，辉瑞此前对外公布了一项研究其口服新冠药Paxlovid用于暴露后预防的II/III期临床（EPIC-PEP）研究情况，该研究共纳入了2957名成人，这些人新冠抗原检测为阴性，在96小时内接触过一个有症状且抗原检测为阳性的个体。据显示，与安慰剂相比，在接受PAXLOVID 5天和10天的成年人中，预防感染的风险分别降低了32%和37%，但这些结果在统计上并不显著。
目前，3CL蛋白酶已成为新冠药物开发的热门靶点之一。就在两日前（5月15日），众生药业控股子公司众生睿创口服抗新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂RAY1216片获批临床。（详情请点击《新冠口服药再添新军！国产3CL蛋白酶抑制剂获批临床》）
更多药企企业布局情况如下：
众生药业：口服抗新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂RAY1216片获批临床
5月15日，众生药业发布公告称，控股子公司众生睿创口服抗新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂RAY1216片的药物临床试验获国家药监局批准，并收到《药物临床试验批准通知书》。RAY1216通过作用于新型冠状病毒主蛋白酶（main protease，Mpro，3CLpro），抑制病毒前体蛋白质的切割，进而阻断病毒复制，达到抗新冠病毒的作用。
前沿生物：3CL蛋白酶抑制剂FB2001获批开展Ⅱ/Ⅲ期临床
4月27日，前沿生物公告，CDE同意公司按照提交的临床方案开展抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂FB2001的关键性临床试验，这是一项在新冠肺炎住院患者中评价FB2001的有效性和安全性的国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ/Ⅲ期临床研究。FB2001为注射用新冠肺炎病毒（SARS-CoV-2）蛋白酶抑制剂，拟用于治疗新冠肺炎住院患者。
歌礼制药：口服药3CL蛋白酶细胞实验数据优于同类药物
4月19日，歌礼制药公布了其口服小分子新冠候选药物3CL蛋白酶抑制剂ASC11的抗病毒细胞实验情况，从数据初步看，优于同类药物。抗新冠病毒细胞实验显示，ASC11的抗病毒活性（EC90）为奈玛特韦的31倍（155/5），S-217622的120倍（600/5），PBI-0451的16倍（78/5）以及EDP-235的7倍（33/5）。且实验表明，ASC11对新冠病毒不同的变异株均保持活性。公告显示，该数据来自总部位于美国伊利诺伊州芝加哥市伊利诺伊理工大学的IIT研究所开展的抗新冠病毒细胞实验。EC90作为药物活性指标，表示减少90%的病毒所需的药物浓度；数字越小，抗病毒活性越强。
云顶新耀：引进新加坡实验药物研发中心3CL蛋白酶抑制剂
2022年1月14日，云顶新耀与新加坡A*ccelerate订立授权许可协议，引入其新冠口服药EDDC-2214，以在全球范围内利用授权产品用于治疗冠状病毒及其他疾病，并对授权技术进行改进。
EDDC-2214是一款3CL蛋白酶抑制剂，与辉瑞已获批新冠口服药为同一作用机制，与其他同类新冠口服药相比，具有更好的体外活性和临床前口服生物利用度。根据双方协议，云顶新耀支付250万美元预付款，1.07亿美元开发里程碑金额，1500万美元-1.05亿美元的销售里程碑金额。
广生堂：3CL蛋白酶抑制剂尚处于临床前研究阶段
2021年12月24日，广生堂公告称，其控股子公司广生中霖与上海药明康德3CL蛋白酶抑制剂用于新冠病毒感染治疗的一类新药研发项目签署了开发合同。该项目尚处于临床前研究阶段，已获得预选的临床前候选化合物。该项目后续还需经过化合物性质表征研究确定临床前候选化合物，完成临床前药学研究和符合临床注册申报的药代动力学、药效、药理和毒理研究，并在获得国家药监局的临床（默示）许可后开展I期、II期和III期临床研究。
参考资料：
企业公告
新浪医药《新冠口服药再添新军！国产3CL蛋白酶抑制剂获批临床》
新浪医药《国内市场有限？3CL蛋白酶抑制剂成风口？国内新冠口服药布局一览》
*声明：本文由入驻新浪医药新闻作者撰写，观点仅代表作者本人，不代表新浪医药新闻立场。
本网页由机器采集生成，若侵权请及时联系删除。
原文链接：https://med.sina.com/article_detail_100_2_116872.html
